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大学 威斯康星 - 麦迪逊

设计与玻璃更好的药品

教授廉玉学校的制药科学部
教授廉玉学校的制药科学部

教授廉玉研究分子材料如何包装设计更好的药物配方,手机显示屏等。

由Jill酒井
照片由莎莉·格里菲斯哦

玻璃具有许多实际用途:窗,光纤,计算机屏幕,并且越来越多的药物。

廉玉在药房的皇冠体育备用网站学的药物科学部门教授的研究,以提供更好的稳定性和效力设计低成本药物制剂一个目的制药材料的分子结构。

理想的药物制剂将有充分的效力保持货架稳定,然后迅速在体内充分溶解在预期浓度释放药物。这需要惊人的稳定性和溶解度,由该材料的分子结构确定性质之间的平衡。宇的工作重点是与玻璃结构,称为无定形固体材料。

教授廉玉在他的实验室与他的研究生

有一个总的趋势,新的候选药物比过去几十年欠发达的可溶性,玉说。这主要是由于用于筛选药物先导物的方法,其重点发展效力过的溶解度。

“这是制定这些候选人是一个挑战,”玉说。 “由于溶解度低,许多有效的化合物不能成为产品和患者受益。非晶材料正在成为解决该问题的总体战略“。

他步骤进一步采用的方法,采用见解这些无定形固体内的分子的结构和动态来设计更好的医药品等。

平衡溶解度和稳定性

固体材料的结构可被表征为结晶或无定形的,这取决于它的分子的内部布置。晶体高度有序的相同分子的阵列,而玻璃具有局部有序的口袋,但缺乏在整个材料远距离组织。

对于药品,有与每个类型的结构相关联的优点和缺点。晶体是高度稳定和抵御击穿时有用的药物是坐在一个仓库,而不是一次1丸已被摄入。无定形物质是不太稳定的,但更易溶,这可能意味着较高的生物利用率,但是更短的货架寿命。

这些特性影响药物制造商如何准备自己的配方。 “相同的药物既可以结晶或结晶,这取决于加工条件阻止,”宇解释。

Dr. 廉玉
教授廉玉研究制药材料的分子结构具有朝向具有更好的稳定性和效力设计低成本药物制剂一个目的。

非晶药品提供了另一种优势晶体:混合均匀。晶体自然排除杂质时,它们形成。但制定一个药品的时候,玉说,你往往希望能够将多个组件中单个粒子。例如,有在制造多药组合,以简化对HIV,癌症,和其它复杂的疾病的治疗方案的巨大兴趣。许多制剂还包含聚合物或其它非药物化合物到材料中,以提高稳定性,溶解性,或其它特性。

不同的分子混合在一起是在液体中比固体更容易,如晶体,宇称,以及从化学的观点看,玻璃是液体刚刚冷冻状态。 “魔力发生在液体状态。您可以处理材料为液态,然后将其冻结成固体玻璃,”他说。分子保持悬浮在玻璃等被困在琥珀色的块的蚊子。

“当你有结晶,你可以有一个药物和药物B晶体彼此相邻。但在玻璃状物质它们充分混合,溶解在对方,”他说。 “当两个结晶颗粒溶解,它们溶解在他们自己的速率,由它们的溶解度来确定。但在玻璃,两者相互溶解,并在同一时间被释放。”

全球健康的影响

由于这些原因,非晶配方已经成为提高难溶性药物输送的重要途径。但是这种方法来挑战,玉说。不是所有的材料将容易形成玻璃。而一旦形成,不是所有长期保持无定形。

“一个问题非晶材料是,他们往往结晶,”他说。

该结晶降低了药物的溶解度,降低其有效浓度。药品制造商已经加入聚合物等材料组合,以帮助稳定配方和防止结晶这个问题争辩。但这些稳定材料-其可以包含70%或更多的混合极限多少活性药物可以如何被装载到片剂或胶囊。

“由于溶解度低,许多有效的化合物不能成为产品和患者受益。非晶材料正在成为解决该问题的总体战略“。 -lian宇

With support from the Bill & Melinda Gates Foundation, Yu’s group is working to develop inexpensive and stable amorphous formulations that permit higher drug loading. Such formulations would have broad use in global health applications. Yu’s approach builds on a recent discovery about what causes the instability 的 an amorphous drug particle.

“它的增长外表面的晶体,因为分子移动很迅速地在外面,而不是里面,”宇解释说。 “因此我们必须想法是应用在这些颗粒上的聚合物涂层,以固定表面分子。对抗结晶这大大改善的稳定性“。

纳米涂层是如此之薄,它很少非药物材料增加了总的制剂,而靶向最大不稳定的区域。 “包覆颗粒基本上是纯药物,使其成为高载,稳定的无定形配方,”他说。

的方法,使用酸 - 碱化学,用途可以很容易地按比例放大且以低成本引入到现有的药物制造工艺非常简单的步骤开发的,他说。威斯康星校友研究基金会已申请根据玉的研究,以帮助专利移动技术走向商业化。 

维持秩序

非晶材料具有超出制药许多用途。从美国国家科学基金会的资助,宇正在开展相关工作探索改进由液晶制成的眼镜,在许多传感器和画面,如平面显示器和手机使用的技术平台。

教授廉玉,中心,与他的研究生

顾名思义,液晶是液态的,就像一杯水,他说,但一个基本特点是在液晶分子排列。该对齐控制性能,如透光率。 “这个提案的想法是使你想要的方式和你想要的程度液晶材料,然后冻结对齐成玻璃来实现对这些设备更好的表现,”玉说。

类似于制定药物相关的挑战,该项目需要平衡的液晶材料的有序与无序。他的目标来调整的材料的结构,使一种混合的该晶体和玻璃,在其中研究人员可以控制分子取向之间下降。

单个分子可以在液晶内自由旋转,但成为冷冻到位,因为它形成了一个玻璃。该 宇实验室 发现,在液晶的棒状分子在在短轴和慢纺丝翻滚式端不同的方向高速纺丝不同的速度旋转。他们表明,自由旋转端至末端控制多少顺序液晶才能发展。

威斯康星校友研究基金会已申请根据玉的研究,以帮助专利移动技术走向商业化。 

“因为他们有不同的旋转速度,你可以冻结缓慢旋转,因此冻结液晶秩序的发展,”他说。允许研究人员能够“调整”的材料的性质通过使用不同的处理条件。它们与冷却和溶剂蒸发和施加外部电场,它可以帮助对准分子与静电势的不同的速率进行试验。

宇希望他的研究组生产的知识,可以制造到量身定制的液晶眼镜的性能对于许多应用可以应用。 “我们是乐观的,这些改进的材料将是有机发光二极管和用于无定形药物是有用的。”

了解更多皇冠体育博士。玉和 宇实验室.